Resultados inovadores no desenvolvimento de um comprimido de insulina oral

Otimização de parâmetros para NPs de insulina: (a) Efeito do pH no diâmetro médio e na eficiência de encapsulamento (EE) das NPs de insulina (preparadas na proporção de massa de quitosana e insulina a 5:1); (b) Efeito da razão de massa entre quitosana e insulina no diâmetro médio e na eficiência de encapsulação (EE) das NPs de insulina (preparadas em pH 6); (c) Distribuição do tamanho de partícula das NPs de insulina otimizadas; (d) micrografias TEM das NPs de insulina otimizadas. Crédito: Relatórios Científicos DOI: 10.1038/s41598-022-13092-6

Uma equipe de pesquisadores da Universidade da Colúmbia Britânica trabalhando no desenvolvimento de comprimidos de insulina oral como substituto para injeções diárias de insulina fez uma descoberta revolucionária.

Pesquisadores descobriram que a insulina da última versão de seus comprimidos orais é absorvida pelos ratos da mesma forma que a insulina injetada.

“Esses resultados empolgantes mostram que estamos no caminho certo ao desenvolver uma formulação de insulina que não precisará mais ser injetada antes de cada refeição, melhorando a qualidade de vida e a saúde mental de mais de nove milhões de diabéticos tipo 1 em todo o mundo. o mundo”, diz o professor Dr. Anubhav Pratap-Singh, o principal pesquisador da faculdade de sistemas terrestres e alimentares.

Ele explica que a inspiração por trás da busca por uma insulina não injetável vem de seu pai diabético que vem injetando insulina 3-4 vezes ao dia nos últimos 15 anos.

De acordo com o Dr. Alberto Baldelli, um membro sênior do laboratório do Dr. Pratap-Singh, eles estão vendo agora quase 100 por cento da insulina de seus comprimidos ir direto para o fígado. Em tentativas anteriores de desenvolver uma insulina potável, a maior parte da insulina se acumulava no estômago.

“Mesmo após duas horas do parto, não encontramos insulina nos estômagos dos ratos que testamos. Estava tudo no fígado e este é o alvo ideal para a insulina – é realmente o que queríamos ver”, diz Yigong Guo , primeiro autor do estudo e Ph.D. candidato trabalhando de perto no projeto.

Alterando o modo de entrega

Quando se trata de administração de insulina, as injeções não são as mais confortáveis ou convenientes para pacientes com diabetes. Mas com várias outras alternativas de insulina oral também sendo testadas e desenvolvidas, a equipe da UBC trabalhou para resolver onde e como facilitar uma maior taxa de absorção.

A equipe do Dr. Pratap-Singh desenvolveu um tipo diferente de comprimido que não é feito para engolir, mas se dissolve quando colocado entre a gengiva e a bochecha.

Este método faz uso da fina membrana encontrada no revestimento da bochecha interna e na parte de trás dos lábios (também conhecida como mucosa bucal). Ele entregou toda a insulina ao fígado sem desperdiçar ou decompor qualquer insulina ao longo do caminho.

“Para insulina injetada, geralmente precisamos de 100 iu por injeção. Outros comprimidos ingeridos em desenvolvimento que vão para o estômago podem precisar de 500 iu de insulina, que é principalmente desperdiçada, e esse é um grande problema que estamos tentando contornar”, diz Yigong.

A maioria dos comprimidos de insulina ingeridos em desenvolvimento tende a liberar insulina lentamente ao longo de duas a quatro horas, enquanto a insulina injetada de liberação rápida pode ser totalmente liberada em 30 a 120 minutos.

“Semelhante à injeção de insulina de ação rápida, nosso comprimido oral é absorvido após meia hora e pode durar cerca de duas a quatro horas”, diz o Dr. Baldelli.

Benefícios amplos potenciais

O estudo ainda está para ser testado em humanos e, para que isso aconteça, o Dr. Pratap-Singh diz que exigirá mais tempo, financiamento e colaboradores. Mas além dos claros benefícios potenciais para os diabéticos, ele diz que o tablet que eles estão desenvolvendo também pode ser mais sustentável, econômico e acessível.

“Mais de 300.000 canadenses têm que injetar insulina várias vezes por dia”, diz o Dr. Pratap-Singh. “Isso é muito lixo ambiental das agulhas e plástico da seringa que pode não ser reciclado e ir para o aterro, o que não seria um problema com um comprimido oral”.

Ele explica que a esperança deles é reduzir o custo da insulina por dose, já que a alternativa oral pode ser mais barata e fácil de fazer. O transporte dos comprimidos seria mais fácil para os diabéticos, que atualmente precisam pensar em manter suas doses frescas.


Publicado em 31/08/2022 12h12

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